核准日期: 20070516

修改日期:2015年12月01日 2019年09月05日


盐酸格拉司琼葡萄糖注射液说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用


【药品名称】

    通用名称:盐酸格拉司琼葡萄糖注射液

    商品名称:舒尔止

    英文名称:Granisetron Hydrochloride and Glucose Injection

    汉语拼音:Yansuan Gelasiqiong Putaotang Zhusheye

【成份】本品主要成份为盐酸格拉司琼。

      化学名称:1-甲基-N-[ 9-甲基--9-氮杂双环[331]壬烷-3-]-1H-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐。

化学结构式:

 


       分子式:C18H24N4O·HCl   

       分子量:348.87

       辅料:葡萄糖

【性状】本品为无色或几乎无色澄明液体。

【适应症】用于放疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。

【规格】50ml:盐酸格拉司琼3mg(以格拉司琼计)与葡萄糖2.5g

【用法用量】

静脉滴注,成人用量通常为3mg,于治疗前30分钟给药。大多数病人只需给药1次,对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时。必要时可增加给药次数12次,但每日最高剂量不应超过9mg

【不良反应】

常见的副作用为头痛、倦怠、发热、便秘,偶有短暂性无症状肝转氨酶增加。上述反应轻微,无须特殊处理即可恢复。

【禁忌】

1、胃肠道梗阻者禁用。

2、对本品过敏者禁用。

【注意事项】

1、肝、肾功能不全者无需调整剂量。

2、由于本品可减慢消化道运动,故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇除非必需外,不宜使用。哺乳期妇女慎用,若使用本药时应停止哺乳。

【儿童用药】小儿用药的安全性尚未确定,故禁用本品。

【老年用药】老年人无需调整剂量。 

【药物相互作用】未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

药理作用 

本品是一种高选择性的5HT3受体拮抗剂,对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5HT5HT可激活中枢或迷走神经的5HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理,是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢5HT3受体,抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性较高,无锥体外系反应、过度镇静等副作用。

毒理研究 

生殖毒性  本品皮下给药剂量达到6mg/kg/天(以体表面积计算,为临床静脉给药推荐剂量的97倍)时,未表现出对雌、雄大鼠生育能力和生殖行为的影响。妊娠的大鼠和家兔静脉给予本品剂量分别为9mg/kg/天(54mg/m2/天,按体表面积计算,相当于临床静脉给药推荐剂量的146倍)及3mg/kg/天(35.4mg/m2/天,按体表面积计算,相当于临床静脉给药推荐剂量的96倍)的生殖毒性研究中,均未表现出对动物生育力和胎仔发育的影响。但尚无充分和严格对照的本品妊娠妇女给药的临床研究。因为动物试验并不总能预测药品对人体的影响,故只有在确实必需时,才可以在妊娠期间使用本品。

目前尚不清楚本品是否通过乳汁分泌。因为许多药物可以经乳汁分泌,故哺乳妇女服用本品时应慎重考虑其对后代的影响。

遗传毒性  本品Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞正向突变试验、小鼠微核试验及体内、外大鼠肝细胞UDS试验结果均未表现出致突变作用。但在HeLa细胞体外试验中出现UDS明显增加、体外人淋巴细胞染色体畸变试验中,多倍体细胞的数量明显增加。

致癌性   在给药两年的致癌性试验,大鼠经口给予本品的剂量分别为1550mg/kg/天(630300mg/m2/天),其中高剂量组在第59周时因毒性反应而将剂量降至25mg/kg/天。结果显示,5mg/kg/天以上组(包括该剂量组)雄性大鼠和25mg/kg/天组雌性大鼠(以体表面积计算,其剂量分别相当于临床静脉给药推荐剂量的81倍以上和405倍)的肝细胞癌和腺瘤的发生率显著增加,而1mg/kg/天组雄性大鼠和5mg/kg/天组雌性大鼠(以体表面积计算,分别为临床静脉给药推荐剂量的16倍和81倍)的肝肿瘤发生率未见增加。在12个月的试验中,经口给予本品100mg/kg/天组(600mg/m2,以体表面积计算,相当于临床静脉给药推荐剂量的1622倍)的雌、雄大鼠均发生肝细胞腺瘤,而空白对照组未出现。本品给药24个月的小鼠致癌性试验结果显示,肿瘤的发生率未见有统计学意义的明显增加,但该试验尚未得出最后结论。因为在大鼠致癌性研究中出现肿瘤,故本品只在说明书中推荐的剂量下和适应症范围内应用。

【药代动力学】

健康受试者静注本品2040μg/kg体重后,平均血浆浓度峰值分别为13.742.8μg/l,血浆半衰期约为3.15.9小时。

本品在体内分布广泛,血清蛋白结合率约为65%,大部分迅速代谢,主要代谢途径为N-去烷基化芳香环氧化后再被共轭化,本品通过粪便和尿液排泄。

【贮藏】遮光,密闭保存。

【包装】玻璃输液瓶,50ml/瓶。

【有效期】24个月

【执行标准】国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-(X-046)-2005Z

【批准文号】国药准字H20041412

【生产企业】

企业名称:山东新时代药业有限公司

生产地址:山东费县北外环路1

邮政编码:273400

电话号码:0539-8336336(销售部) 5030608(质保部)

传真号码:0539-5030900

    址:www.LUNAN.com.cn

24小时客服热线: 400-0539-310